失眠一真是困扰人类的一大健康问题,据联合国健康组织调查,全球高达39.2的人倍受失眠困扰,因为,安全有效无副作用的安眠药是各大医药公司争相研发的对象。迄今为止,安眠药已经前后经历了三代的发展:(包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药。
第一代安眠药物:巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等,其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适。
第二代安眠药物:主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。 该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药
第三代安眠药物:主要包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆片。 有一些镇静催眠药安全性高。20世纪80年代后期,人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。第三代镇静催眠药物口服吸收良好,半小时达血液浓度高峰,药物代谢排泄快,半衰期为3~6小时,经肾脏代谢。本类药物治疗指数高,安全性高。
几种代表性的安眠药物:
三唑仑:[性状] 本品为薄膜包衣片,除去薄膜衣后显浅蓝色。
[药理作用] 本品为苯二氮卓类药物。作用部分与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮杂卓类受体相互作用下,主要在中枢神经各个部分,起突触前和突触后的抑制作用。本品有镇静、催眠、抗焦虑和肌松作用。其催眠、抗焦虑、肌松作用均强于安定。
[药代动力学] 口服吸收快而几乎完全。蛋白结合率高,约为90%。经肝脏代谢。T12为1.5-5.5小时,口服起效时间为15-30分钟,2小时血药浓度达峰值。大部分以代谢产物经肾排出,仅少量以原形排出。多次服用很少蓄积,治疗中断后很快排除。可通过胎盘,分泌入乳汁。孕妇及哺乳期妇女禁用。
[适应症] 用于镇静、催眠,优适用于难以入睡、夜间多醒或早醒患者。
力月西:简要说明:力月西片是强效及短效的镇静催眠药,起效迅速,作用时间短,医生易于判断和控制。具有良好的镇静催眠疗效,舒适,无焦虑。最好的的顺行性遗忘作用,让患者不留下手术中的痛苦和恐惧的记忆,尽享术后的喜悦。